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相较GnRH激动剂,GnRH拮抗剂的优势在哪?

在男性泌尿生殖系统中,前列腺癌是最常见的恶性肿瘤之一。数据显示,在西方国家男性恶性肿瘤疾病中,前列腺癌发病率位居第一、死亡率第二。近年来,我国前列腺癌发病率也呈逐年上升趋势。但由于…


在男性泌尿生殖系统中,前列腺癌是最常见的恶性肿瘤之一。数据显示,在西方国家男性恶性肿瘤疾病中,前列腺癌发病率位居第一、死亡率第二。近年来,我国前列腺癌发病率也呈逐年上升趋势。但由于前列腺癌症状隐蔽,我国初诊患者大多已进展至中晚期,半数患者确诊时已发生局部进展或远处转移。

对于晚期前列腺癌,其一线治疗方案是内分泌治疗,即去除雄激素治疗。目前去除雄激素治疗最常用的药物是促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,这类药物能够抑制雄激素的合成与释放,使睾酮降低至去势水平,达到与手术去势同样的效果,而且没有因手术去势引起的相关心理问题,具有能够灵活调节治疗方案等优势,已逐渐成为内分泌治疗的最常用方法。

需要注意的是,这类药物初次使用时可能导致睾酮激增,维持用药时也存在睾酮波动的风险,需要联合应用抗雄药物来缓解病情恶化。


研究表明,GnRH拮抗剂具有同样良好的去势效果,也可应用于前列腺癌治疗。同时,这类药物可直接抑制受体活性,不存在诱发睾酮激增的风险。

GnRH是一类由下丘脑节律性分泌的十肽酰胺,其与垂体前叶G蛋白偶联受体结合,刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的合成与分泌。这两种激素作用于性腺,促进性激素的产生和配子的形成。血液循环中LH和FSH水平的增高可促使睾丸分泌睾酮,导致睾酮水平升高。

GnRH拮抗剂能够与GnRH受体高度亲和,对垂体-性腺轴具有很强的抑制效应。

其中,地加瑞克是FDA于2008年批准的最新一代GnRH拮抗剂,也是目前市场上唯一广泛使用的GnRH拮抗剂。皮下注射后,地加瑞克会在注射部位形成一个包块,使药物逐渐释放至血液循环中,从而维持长效作用。

3项随机开放平行对照的Ⅱ期临床试验对地加瑞克的安全性、有效性和最适剂量进行了评价,结果发现地加瑞克的初始剂量宜为240mg,此剂量下超过96%的患者的睾酮能在3d内下降至去势水平,同时结合药物的风险和有效性建议采用80mg的维持剂量每月给药一次。

目前,GnRH拮抗剂地加瑞克已在我国获批上市,用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。

本篇文章来源于微信公众号: 今日医药

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